藥效學(xué)中的常用術(shù)語(yǔ)

　　藥效是一個(gè)醫(yī)學(xué)專業(yè)術(shù)語(yǔ)，是指某一藥物在用藥后對(duì)機(jī)體產(chǎn)生一定強(qiáng)度的藥理效應(yīng)。下面是小編整理的藥效學(xué)中的常用術(shù)語(yǔ)，僅供參考，大家一起來(lái)看看吧。

　　常用術(shù)語(yǔ)：

　　1.斜率：

　　在效應(yīng)大約16%至84%區(qū)域，量效曲線幾乎呈一直線，其與橫坐標(biāo)夾角的正切值，稱為量效曲線的斜率。斜率大小在一定程度上反映了臨床用藥的劑量安全范圍。

　　2.最小有效量(閾劑量)：

　　引起藥理效應(yīng)的最小藥量。也有最小有效濃度(閾濃度)

　　3.最大效應(yīng)或效能：

　　一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，所能達(dá)到的最大效應(yīng)，繼續(xù)增加，即不產(chǎn)生變化。反映了藥物的內(nèi)在活性;

　　4.效價(jià)強(qiáng)度：

　　是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。

　　5.半數(shù)有效量(ED50)與半數(shù)致死量(LD50)：

　　(1)ED50：引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。效應(yīng)指標(biāo)為驚厥或死亡，則分別稱為半數(shù)驚厥量或半數(shù)致死量。

　　(2)LD50：引起50%試驗(yàn)動(dòng)物死亡的量。

　　(3)治療指數(shù)(TI)：LD50/ED50。

　　(4)治療指數(shù)：ED95和LD5之間的距離—越大越安全(較好的指標(biāo))。

　　利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較，呋噻咪效能最高，環(huán)戊噻嗪、氯丙嗪效能一樣。

　　藥物的基本作用：

　　一，藥物作用性質(zhì)和方式

　　藥物作用是指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應(yīng)是藥物引起機(jī)體生理，生化功能的繼發(fā)性改變，是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)。通常藥理效應(yīng)與藥物作用互相通用，但當(dāng)二者并用時(shí)，應(yīng)體現(xiàn)先后順序。

　　藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變，功能增強(qiáng)稱為興奮；功能減弱稱為抑制。

　　藥物作用的方式，根據(jù)藥物作用部位分為局部作用和吸收作用。局部作用指在用藥部分發(fā)生作用，幾無(wú)藥物吸收。吸收作用又稱全身作用，指藥物經(jīng)吸收入血，分布到機(jī)體有關(guān)部位后再發(fā)揮作用。

　　二，藥物的治療作用

　　藥物的治療作用指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用，有利于改變病人的生理，生化功能或病理過(guò)程，使機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。

　　三，藥物的不良反應(yīng)

　　凡是不符合用藥目的的并給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物的不良反應(yīng)。根據(jù)治療目的，用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴(yán)重程度，分為：

　　1.副作用：指藥物在治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。

　　2.毒性反應(yīng)：在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。又分為急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反應(yīng)。

　　3.變態(tài)反應(yīng)：指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，可引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷，又稱過(guò)敏反應(yīng)。

　　4.后遺效應(yīng)：在停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。

　　5.繼發(fā)反應(yīng)：指由于藥物的治療作用引起的不良后果。

　　6.停藥反應(yīng)：指長(zhǎng)期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病的加劇，又稱反跳反應(yīng)。

　　7.特異質(zhì)反應(yīng)：指某些藥物可使少數(shù)病人出現(xiàn)特異質(zhì)的不良反應(yīng)，與遺傳有關(guān)，屬于遺傳性生化缺陷。

　　藥物的構(gòu)效關(guān)系：

　　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系（structure activity relationship，SAR），是藥物化學(xué)的主要研究?jī)?nèi)容之一。藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，包括其基本骨架、側(cè)鏈長(zhǎng)短、立體異構(gòu)、幾何異構(gòu)的改變均可以影響藥物的理化性質(zhì)，進(jìn)而影響藥物的體內(nèi)過(guò)程、藥效乃至毒性。了解藥物的構(gòu)效關(guān)系不僅有利于深入認(rèn)識(shí)藥物的作用，指導(dǎo)臨床合理用藥，而且在定向設(shè)計(jì)藥物結(jié)構(gòu)，研究開(kāi)發(fā)新藥方面都有重大意義。

　　20世紀(jì)60年代發(fā)展的定量構(gòu)效關(guān)系（quantitative structure-activity relationship，QSAR），是一種借助分子的理化性質(zhì)參數(shù)或結(jié)構(gòu)參數(shù)，以數(shù)學(xué)或統(tǒng)計(jì)學(xué)手段定量研究有機(jī)小分子與生物大分子相互作用，以及有機(jī)小分子在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄等生理相關(guān)性質(zhì)的方法。這種方法廣泛應(yīng)用于藥物、農(nóng)藥、化學(xué)毒劑等生物活性分子的合理設(shè)計(jì)。在早期的藥物設(shè)計(jì)中，定量構(gòu)效關(guān)系方法占據(jù)主導(dǎo)地位。

　　90年代以來(lái)，隨著計(jì)算機(jī)計(jì)算能力的提高和眾多生物大分子三維結(jié)構(gòu)的準(zhǔn)確測(cè)定，人們運(yùn)用分子形狀分析（molecular shape analysis，MSA）距離幾何（distance geometry，DG）、比較分子力場(chǎng)分析（comparative molecular field analysis，CoMFA）、比較分子相似性指數(shù)分析（comparative molecular similarity indices analysis，CoMSIA）等方法，分析藥物分子三維結(jié)構(gòu)與受體作用的相互關(guān)系，深入地揭示了藥物與受體相互作用的機(jī)制。基于分子結(jié)構(gòu)的三維定量構(gòu)效關(guān)系逐漸取代了定量構(gòu)效關(guān)系在藥物設(shè)計(jì)領(lǐng)域的主導(dǎo)地位，已成為計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的基本手段與分析方法。

　　藥物的作用機(jī)制：

　　藥物的作用機(jī)制主要探討藥物如何引起機(jī)體作用。藥物效應(yīng)是藥物小分子和機(jī)體生物大分子相互作用的結(jié)果，是機(jī)體細(xì)胞原有功能水平的改變，因此要從細(xì)胞各級(jí)水平去探討。大多數(shù)的藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用，酶是藥物作用的主要靶標(biāo)，藥物作用于細(xì)胞膜離子通道，影響核酸代謝，參與或干擾細(xì)胞代謝，改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)，影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)，影響免疫功能。

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