藥物與藥學(xué)專業(yè)知識(shí)重點(diǎn)及習(xí)題

　　距離執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間不遠(yuǎn)了，為幫助大家更好復(fù)習(xí)西藥，yjbys小編為大家?guī)��?lái)最新西藥知識(shí)點(diǎn)——藥物與藥學(xué)專業(yè)知識(shí)，歡迎參考閱讀!

　　一、藥物與藥物命名

　　(一)藥物來(lái)源與分類

　　藥物主要包括化學(xué)合成藥物、來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物和生物技術(shù)藥物。

　　(二)藥物的結(jié)構(gòu)與命名

　　藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。

　　1、通用名也稱為國(guó)際非專利藥品名稱(INN)。

　　2、每個(gè)化學(xué)藥物都有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，為了準(zhǔn)確的表達(dá)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，通常使用其化學(xué)命名。

　　3、商品名，又稱為品牌名。

　　二、藥物劑型與制劑

　　(一)藥物劑型與輔料

　　1、制劑與劑型的概念

　　劑型：適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。

　　制劑：將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種，簡(jiǎn)稱制劑。制劑名=藥物通用名+劑型名,如維生素C片、阿莫西林膠囊、魚肝油膠丸等。

　　2、劑型的分類

　　3、藥物劑型的重要性

　　① 可改變藥物的作用性質(zhì)

　�、� 可調(diào)節(jié)藥物的作用速度

　�、� 可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)

　�、� 可產(chǎn)生靶向作用

　�、� 可提高藥物的穩(wěn)定性

　�、� 可影響療效(影響不是決定)

　　4、藥用輔料的作用

　�、� 賦型

　　② 使制備過程順利進(jìn)行

　�、� 提高藥物穩(wěn)定性

　　④ 提高藥物療效

　�、� 降低藥物毒副作用

　�、� 調(diào)節(jié)藥物作用

　　⑦ 增加病人用藥的順應(yīng)性

　　5、藥用輔料的分類

　　藥物穩(wěn)定性及藥品有效期

　　1、藥物制劑穩(wěn)定性變化

　　補(bǔ)充：藥物化學(xué)降解途徑

　　水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。

　�、� 水解：主要有酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)

　　青霉素類分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在H+或OH-影響下，很易裂環(huán)失效。

　�、� 氧化：酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化

　　腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅，后變成棕紅色聚合物或黑色素。

　�、� 異構(gòu)化

　　左旋腎上腺素—外消旋化作用;毛果蕓香堿—差向異構(gòu)作用;維生素A—幾何異構(gòu)化

　�、� 脫羧：對(duì)氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚。

　　⑤聚合：氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發(fā)生聚合反應(yīng)，形成二聚物，此過程可繼續(xù)下去形成高聚物。

　　2、影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素

　　3、藥物制劑穩(wěn)定化方法：

　　控制溫度、調(diào)節(jié)pH、改變?nèi)軇�、控制水分及濕度、遮光、�?qū)逐氧氣、加入抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑、改進(jìn)劑型或生產(chǎn)工藝、制備穩(wěn)定的衍生物、加入干燥劑及改善包裝。

　　4、藥品有效期：

　　對(duì)于藥物降解，常用降解10%所需的時(shí)間，稱為十分之一衰期，記作t0.9。

　　藥物制劑配伍變化和相互作用

　　1、配伍變化的類型

　　補(bǔ)充：化學(xué)的配伍變化(熟悉例子)

　�、� 渾濁或沉淀

　　pH改變產(chǎn)生沉淀：酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合;

　　水解產(chǎn)生沉淀：如苯巴比鈉水溶液;

　　生物堿鹽溶液的沉淀：大多數(shù)生物堿鹽的溶液，當(dāng)與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇時(shí)能產(chǎn)生沉淀等;黃連素和黃芩苷在溶液中能產(chǎn)生難溶性沉淀;

　　復(fù)分解產(chǎn)生沉淀：如硫酸鎂遇可溶性的鈣鹽產(chǎn)生沉淀。

　�、� 變色：如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。

　　③ 產(chǎn)氣：如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類藥物配伍發(fā)生中和反應(yīng)，產(chǎn)生二氧化碳。

　�、� 發(fā)生爆炸：強(qiáng)氧化劑+強(qiáng)還原劑，如高錳酸鉀與甘油

　�、� 產(chǎn)生有毒物質(zhì)：如含朱砂的中藥制劑與碘化鉀等還原性藥物配伍

　�、� 分解破壞、療效下降：如維生素B12和維生素C合用

　　2、注射液的配伍變化

　　注射劑配伍變化的主要原因：溶劑組成改變、PH值改變、緩沖劑、離子作用、直接反應(yīng)、鹽析作用、配合量、混合的順序、反應(yīng)時(shí)間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。

　　(四)藥品的包裝與貯存

　　藥品包裝材料的分類：

　　三、藥學(xué)專業(yè)知識(shí)

　　1藥物化學(xué)專業(yè)知識(shí)：

　　主要研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，藥物進(jìn)入體內(nèi)后的生物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)-生物學(xué)內(nèi)容。

　　2藥劑學(xué)專業(yè)知識(shí)：

　　主要研究基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等5個(gè)方面的內(nèi)容。

　　3藥理學(xué)專業(yè)知識(shí)：

　　主要研究藥物的作用、作用機(jī)制及藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。

　　4藥物分析學(xué)專業(yè)知識(shí)：

　　主要研究化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)確認(rèn)、質(zhì)量研究與穩(wěn)定性評(píng)價(jià)，藥品的質(zhì)量控制方法研究與標(biāo)準(zhǔn)制定，體內(nèi)藥物的檢測(cè)方法研究與濃度監(jiān)測(cè)及數(shù)據(jù)評(píng)價(jià)。

　　練一練

　　一、單選題

　　1. 關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是()

　　A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

　　B、分配系數(shù)愈小，藥效愈好

　　C、分配系數(shù)愈大，藥效愈好

　　D、分配系數(shù)愈小，藥效愈低

　　E、分配系數(shù)愈大，藥效愈低

　　2. 酸性藥物在體液中的解離程度可用公式

　　來(lái)計(jì)算。已知苯巴比的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子型是存在的比例是()

　　A、30%

　　B、40%

　　C、50%

　　D、75%

　　E、90%

　　3. 以下說法正確的是()

　　A、酸性藥物在胃中吸收減少

　　B、酸性藥物在小腸吸收增加

　　C、堿性藥物在胃中解離型藥物量增加

　　D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

　　E、酸性藥物在小腸吸收增加

　　4. 酸類藥物成酯后，其理化性質(zhì)變化是()

　　A. 脂溶性增大，易離子化

　　B. 脂溶性增大，不易通過生物膜

　　C. 脂溶性增大，易吸收

　　D. 脂溶性增大，刺激性增加

　　E. 脂溶性增大，與堿性藥物作用強(qiáng)

　　5. 有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的()

　　A、母核+骨架結(jié)構(gòu)

　　B、基團(tuán)+片段

　　C、母核+藥效團(tuán)

　　D、片段+藥效團(tuán)

　　E、基團(tuán)+藥效團(tuán)

　　6. 在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性增加()

　　A、苯基

　　B、 羥基

　　C、鹵素

　　D、烴基

　　E、酯基

　　7. 屬于肝藥酶抑制劑藥物是()

　　A. 苯巴比

　　B. 螺內(nèi)酯

　　C. 苯妥因鈉

　　D. 卡馬西平

　　E. 氯霉素

　　8. 可使藥物分子酸性顯著增加的基團(tuán)是()

　　A、烴基

　　B、羥基

　　C、氨基

　　D、羧基

　　E、鹵素

　　9. 抗過敏藥馬來(lái)酸氯苯那敏，其右旋體和左旋體之間的關(guān)系是()

　　A、具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

　　B、產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同

　　C、一個(gè)有活性，一個(gè)沒有活性

　　D、產(chǎn)生相反的活性

　　E、產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　10. 鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括()

　　A、靜電作用

　　B、偶極作用

　　C、共價(jià)鍵

　　D、范德華力

　　E、疏水作用

　　11. 不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是()

　　A、醇類的氧化反應(yīng)

　　B、芳環(huán)的羥基化

　　C、羥基的甲基化反應(yīng)

　　D、胺類的N-脫烷基化反應(yīng)

　　E、醚類的O-脫烷基化反應(yīng)

　　12. 不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是()

　　A、O-葡萄糖醛苷化

　　B、C-葡萄糖醛苷化

　　C、N-葡萄糖醛苷化

　　D、S-葡萄糖醛苷化

　　E、P-葡萄糖醛苷化

　　13. 以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小()

　　A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

　　B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C、乙酰化結(jié)合反應(yīng)

　　D、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　14. 第Ⅱ相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括()

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、甘氨酸

　　D、Na+-K+-ATP酶

　　E、谷胱甘肽

　　二、多項(xiàng)選擇題

　　15. 影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物活性的因素有()

　　A、溶解度

　　B、分配系數(shù)

　　C、幾何異構(gòu)體

　　D、光學(xué)異構(gòu)體

　　E、解離度

　　16. 藥物和生物大分子作用時(shí)，可逆的結(jié)合形式有()

　　A、范德華力

　　B、共價(jià)鍵

　　C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　D、偶極-偶極相互作用

　　E、氫鍵

　　17. 可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)合類型有()

　　A、叔胺類

　　B、酯類

　　C、硫醚類

　　D、芳烴類

　　E、醚類

　　18. 以下藥物中，代謝后失活的是()

　　A、苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥因

　　B、普萘爾的代謝

　　C、卡馬西平在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物

　　D、普魯卡因水解代謝生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

　　E、保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗

　　19. 藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括()

　　A、氧化反應(yīng)

　　B、還原反應(yīng)

　　C、水解反應(yīng)

　　D、結(jié)合反應(yīng)

　　E、脫烷基反應(yīng)

　　正確答案：ABCE

　　20. 屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有()

　　A、對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B、沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C、白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　D、對(duì)氨基水楊酸的乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　E、腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　21. 使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有()

　　A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B、乙酰化結(jié)合反應(yīng)

　　C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E、甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　三、配伍選擇題

　　【23~24】

　　A、滲透效率

　　B、溶解速率

　　C、胃排空速度

　　D、解離度

　　E、酸堿度

　　生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解度和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類

　　22. 阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()

　　23. 卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()

　　【25~26】

　　A.烴基

　　B.羥基

　　C.巰基

　　D.硫醚

　　E.酰胺

　　24. 二巰丙醇可作為解毒藥是因?yàn)楹��?)

　　25. 可被氧化成亞砜或砜的是()

　　【27~29】

　　A. 共價(jià)鍵

　　B. 氫鍵

　　C. 離子-偶極和偶極-偶極相互作用

　　D. 范德華引力

　　E. 疏水性相互作用

　　26. 乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是()

　　27. 環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型是()

　　28. 碳酸與碳酸苷酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是()

　　【29~33】

　　A、普羅帕酮

　　B、萘普生

　　C、丙氧酚

　　D、乙胺丁醇

　　E、哌西那朵

　　29. 對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是()

　　30. 對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是()

　　31. 對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是()

　　32. 一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用()

　　33. 對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度()

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