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執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點(diǎn)之抗寄生蟲病

時間:2020-08-28 18:02:03 藥學(xué)咨詢師 我要投稿

2017年執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點(diǎn)之抗寄生蟲病

  你知道抗寄生蟲病藥有哪些嗎?你對抗寄生蟲病藥了解嗎?下面是yjbys小編為大家?guī)淼年P(guān)于抗寄生蟲病藥的知識,歡迎閱讀。

2017年執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點(diǎn)之抗寄生蟲病

  第一節(jié) 抗瘧藥

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點(diǎn)——順序調(diào)整TANG。

  1.氯喹——控制癥狀首選藥。

  能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲;對惡性瘧有根治作用。

  不足:對紅細(xì)胞外期的瘧原蟲無效——不能作病因性預(yù)防和良性瘧的根治。

  機(jī)制——

 、僖种艱NA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,并使DNA斷裂,抑制瘧原蟲繁殖;

  ②干擾蟲體內(nèi)環(huán)境,抑制瘧原蟲的生長繁殖。

  臨床用于:

 、倏刂漂懠驳腵急性發(fā)作和根治惡性瘧;

  ②阿米巴肝炎或肝膿腫——甲硝唑治療無效或禁忌者;

 、勖庖咭种谱饔谩委燁愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和腎病綜合征。

  2.青蒿素——控制癥狀——我國研制的首選抗瘧藥。

  機(jī)制——通過產(chǎn)生自由基,破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質(zhì)等最終導(dǎo)致蟲體死亡。

  對紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲有強(qiáng)大的殺滅作用。

  不足——對紅細(xì)胞外期瘧原蟲無效。

  臨床用于:控制間日瘧和惡性瘧的癥狀,以及耐氯喹蟲株;也用于兇險型惡性瘧如腦型瘧(易透過血-腦屏障)和黃疸型瘧疾。

  不足——

 、購(fù)發(fā)率較高。

 、诏懺x可對青蒿素產(chǎn)生耐藥性,合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延緩耐藥性發(fā)生。

  3.奎寧

  ——和氯喹相似,但不良反應(yīng)較多,主要用于耐氯喹的惡性瘧,尤其是腦型。

  4.伯氨喹——控制復(fù)發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥。

  對紅細(xì)胞外期及配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用。

  不足——對紅細(xì)胞內(nèi)期作用較弱,對惡性瘧紅細(xì)胞內(nèi)期無效——不能控制癥狀發(fā)作。

  5.乙胺嘧啶——病因性預(yù)防。

  對原發(fā)性紅細(xì)胞外期瘧原蟲有抑制作用。

  含藥的血液被蚊蟲吸入后,能阻止瘧原蟲在蚊蟲體內(nèi)增殖——病因性預(yù)防。

  機(jī)制——抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,影響瘧原蟲葉酸代謝過程,阻礙核酸合成——你想起了誰?

  與磺胺類或砜類合用,可阻斷葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié),增強(qiáng)療效,減少耐藥性。

  乙胺嘧啶

  【馬上小結(jié)】抗瘧藥作用及臨床應(yīng)用

  藥物作用應(yīng)用

  1.氯喹殺滅紅內(nèi)期;

  根治惡性瘧;

  奎寧更適用于腦型惡性瘧控制癥狀發(fā)作

  2.青蒿素

  3.奎寧

  4.伯氨喹紅外期;殺滅配子體控制復(fù)發(fā)和傳播

  5.乙胺嘧啶抑制紅外期、蚊蟲體內(nèi)病因預(yù)防

  抗瘧藥口訣【TANG】

  乙胺預(yù)防伯氨傳,

  氯奎青青發(fā)作管。

  進(jìn)入瘧區(qū)怎么辦,

  乙胺嘧啶來防范。

  控制癥狀用氯喹,

  根治須加伯氨喹。

  伯氨喹,能耐大,

  防止傳播和復(fù)發(fā)。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.氯喹、伯氨喹、哌喹

  ①常見——頭暈、頭痛、失眠、精神錯亂、

  面部和唇周麻木。

 、凇敖痣u納”反應(yīng)(奎寧或氯喹)。主要:感官毒性——視野縮小、角膜及視網(wǎng)膜變性——最嚴(yán)重的反應(yīng)——角膜及視網(wǎng)膜變性,常不可逆且可致失明。大劑量可致耳鳴或神經(jīng)性耳聾(不可逆)。

  ③氯喹對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用。

  ④葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性貧血——特異質(zhì)反應(yīng)。

  2.青蒿素——腹瀉、腹痛、四肢麻木、網(wǎng)織紅細(xì)胞一過性減低。

  3.乙胺嘧啶——味覺改變或喪失、舌頭疼痛、燒灼感及針刺感、口腔潰瘍、食道炎所致的吞咽困難、腹瀉。葉酸缺乏——巨細(xì)胞貧血、白細(xì)胞減少癥。

  (三)禁忌證

  1.妊娠期、哺乳期。

  2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者——禁用伯氨喹。

  (四)藥物相互作用

  1.氯喹+伯氨喹——根治間日瘧。

  2.伯氨喹不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (一)規(guī)避“金雞納”反應(yīng)

  耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視力、聽力減退,嚴(yán)重者暫時性耳聾。24h內(nèi)劑量大于4g時,可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等。

  大劑量中毒——抑制心肌、擴(kuò)張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩躁、譫妄等,多死于呼吸麻痹。

  (二)應(yīng)用前宜詢問患者疾病史

  (1)氯喹——肝腎功能不全、心臟病、重型多型性紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。

  (2)乙胺嘧啶——對意識障礙者、巨細(xì)胞性貧血者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者慎用。

  (三)推薦聯(lián)合用藥

  (1)治療推薦:氯喹+伯氨喹。

  (2)惡性瘧腦型——靜脈滴注奎寧。

  (3)耐氯喹的惡性瘧蟲株——首選磷酸咯萘啶(我國研制)或甲氟喹。

  (4)為防止耐藥,提倡——乙胺嘧啶(或甲氧芐嘧啶)+磺胺藥(磺胺多辛或氨苯砜)聯(lián)合應(yīng)用——雙重阻斷。

  第二節(jié) 抗腸蠕蟲藥

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點(diǎn)

  1.哌嗪——蛔蟲和蟯蟲——不良反應(yīng)小,尤其適用于兒童。

  機(jī)制——改變蟲體肌細(xì)胞膜的離子通透性,使肌細(xì)胞超極化,減少自發(fā)電位發(fā)生,使蛔蟲肌肉松弛,蟲體不能在腸壁附著——隨糞便排出體外。

  2.甲苯咪唑——首選用于蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病。

  機(jī)制——使蠕蟲的體被和腦細(xì)胞中的微管消失;直接抑制蟲體對葡萄糖的攝取,減少ATP生成,使其無法生長、繁殖——死亡。尚能抑制蟲卵發(fā)育,因而能控制傳播。

  口服難吸收(對宿主影響較小),在腸道內(nèi)濃度較高(殺滅腸道寄生蟲有利)。

  3.阿苯達(dá)唑——蟯蟲病首選。

  囊蟲病、包蟲病亦可。

  機(jī)制——與甲苯咪唑相似,高效、廣譜、低毒。

  4.噻嘧啶——蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲。

  機(jī)制——抑制蟲體乙酰膽堿,造成神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿堆積,神經(jīng)肌肉興奮性增高,肌張力增強(qiáng),使蟲體肌肉麻痹——排出體外。

  5.吡喹酮——廣譜。血吸蟲等吸蟲病,絳蟲病(首選)、囊蟲病。機(jī)制——

  (1)促使血吸蟲蟲體肌細(xì)胞膜外的鈣內(nèi)流,引起蟲體肌肉強(qiáng)直性攣縮與癱瘓。在宿主體內(nèi)服用后數(shù)分鐘即發(fā)生蟲體肝移,同時引起代謝障礙、免疫系統(tǒng)吞噬,最后消滅蟲體。

  (2)損傷蟲體表皮層——空泡變,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系統(tǒng)攻擊,促使蟲體死亡。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.哌嗪類——常見:腹痛、腹瀉、眩暈、嗜睡、幻覺、焦慮、妄想、疲乏。

  2.咪唑類——十分常見:頭暈、失眠、口干、疲倦、藥熱、畏寒。用于治療蛔蟲病時,可發(fā)生口吐蛔蟲的反應(yīng)。

  3.嘧啶類——治療量時毒性很低,較大量時才有。

  (三)禁忌證

  1.哌嗪類——肝腎功能不全、有神經(jīng)系統(tǒng)疾病者。

  2.咪唑類

  (1)左旋咪唑——肝腎功能不全者、妊娠婦女早期、原有血吸蟲病者。

  (2)阿苯達(dá)唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2歲以下、嚴(yán)重肝、腎、心功能不全及活動性潰瘍病者。

  3.嘧啶類——1歲以下、妊娠期、肝功能不全者。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  注意——阿苯達(dá)唑在治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時——

  服藥后2~7日出現(xiàn)——頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作。

  原因——囊蟲死亡釋出異性蛋白。

  處理——糖皮質(zhì)激素、降顱壓、抗癲癇。

  三、主要藥品

  1.哌嗪

  【適應(yīng)證】蛔蟲和蟯蟲感染。

  【注意事項(xiàng)】對人體(尤其是兒童)具有潛在的神經(jīng)肌肉毒性,應(yīng)避免長期或反復(fù)過量使用。

  2.阿苯達(dá)唑

  【注意事項(xiàng)】

  蟯蟲病易自身重復(fù)感染——治療2周后應(yīng)重復(fù)治療1次。

  3.甲苯咪唑

  【注意事項(xiàng)】

  (1)蛔蟲感染較重者服藥后——蛔蟲游走,造成腹痛或吐蛔蟲,甚至引起窒息——處理:加用左旋咪唑。

  (2)腹瀉者——應(yīng)在腹瀉停止后服藥——因蟲體與藥物接觸少,治愈率低。

  4.噻嘧啶

  5.吡喹酮——血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病、絳蟲及囊蟲病。

  【注意事項(xiàng)】

  蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質(zhì)——發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹,偶可引起過敏性休克。

  【附——教材散落知識點(diǎn),TANG小結(jié)】

  ①蛔蟲病、鞭蟲病、蟯蟲病——首選:甲苯咪唑、阿苯達(dá)唑。

  蟯蟲——阿苯達(dá)唑;

  吸蟲、絳蟲——吡喹酮。

  鉤蟲——首選:三苯雙脒。

 、诳官Z第鞭毛蟲病——甲硝唑。

 、劭箍ㄊ戏捂咦酉x藥——復(fù)方磺胺甲(口惡)唑;還有戊烷脒、伯氨喹(與克林霉素合用)。

 、芸构蜗x藥——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。

  【模擬測試·解析版】

  1.目前臨床治療血吸蟲病的首選藥是

  A.伯氨喹

  B.吡喹酮

  C.哌嗪

  D.阿苯達(dá)唑

  E.噻嘧啶

  『正確答案』B

  2.耐氯喹惡性瘧,可選用

  A.乙胺嘧啶

  B.伯氨喹

  C.TMP

  D.青蒿素

  E.磷酸咯萘啶

  『正確答案』E。耐氯喹的普通瘧疾——青蒿素。

  A.吡喹酮

  B.氯喹

  C.美羅培南

  D.左氧氟沙星

  E.甲硝唑

  3.腸道阿米巴感染首選藥是

  『正確答案』E

  4.肝臟阿米巴感染常選

  『正確答案』B

  [5—7]

  A.氯喹

  B.青蒿素

  C.乙胺嘧啶

  D.伯氨喹

  E.奎寧

  5.控制瘧疾癥狀首選

  『正確答案』A

  6.瘧疾病因性預(yù)防

  『正確答案』C

  7.防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播

  『正確答案』D

  A.噻嘧啶

  B.吡喹酮

  C.哌嗪

  D.阿苯達(dá)唑

  E.奎寧

  8.兒童蛔蟲感染首選

  『正確答案』C

  9.蟯蟲感染首選

  『正確答案』D


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