執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選考點(diǎn)
執(zhí)業(yè)藥師是藥物的專(zhuān)家,同時(shí)是解答市民大眾有關(guān)藥物問(wèn)題的最適當(dāng)人選。那么執(zhí)業(yè)藥師難考嗎?有哪些知識(shí)點(diǎn)是必考的呢?下面yjbys小編為大家推薦的是《藥物化學(xué)》精選考點(diǎn),希望對(duì)大家復(fù)習(xí)有所幫助!
β腎上腺素受體拮抗劑簡(jiǎn)介
β受體拮抗劑可競(jìng)爭(zhēng)性地與β受體結(jié)合,產(chǎn)生對(duì)心臟興奮的抑制作用和對(duì)支氣管及血管平滑肌的舒 張作用,表現(xiàn)為心率減慢,心收縮力減弱,心排血量減少,心肌耗氧量下降。臨床上廣泛用于治療心絞 痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等疾病,是一類(lèi)重要的心血管疾病治療藥,也用于治療偏頭痛、青光眼。
1.β受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)與作用特點(diǎn)
(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結(jié)構(gòu)骨架
(2)側(cè)鏈?zhǔn)中灾行牡幕钚詷?gòu)型β受體拮抗劑的側(cè)鏈上也帶有羥基,該羥基在拮抗劑與受體相互結(jié)合時(shí),通過(guò)形成氫鍵發(fā)揮作用。
(3)芳環(huán)部分β受體拮抗劑對(duì)芳環(huán)部分的要求不甚嚴(yán)格,可以是苯、萘、芳雜環(huán)和稠環(huán)等。環(huán)的大小、環(huán)上取代基的數(shù)目和位置對(duì)β受體拮抗活性的.關(guān)系較為復(fù)雜,一般認(rèn)為芳環(huán)的種類(lèi)和環(huán)上取代基的位置對(duì)β受體亞型的選擇性存在一定關(guān)系。
(4)氨基上的取代基側(cè)鏈氨基上取代基對(duì)β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動(dòng)劑相似,常為仲胺結(jié)構(gòu),其中以異丙基或叔丁基取代效果較好,烷基碳原子數(shù)太少或N,N-雙取代,常使活性下降。
2.β受體拮抗劑代表藥物
鹽酸普萘洛x(Propranolol Hydrochloride)為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液為酸性,l%水溶液的pH為5.0~6.5。本品對(duì)熱穩(wěn)定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可發(fā)生異丙氨基側(cè)鏈氧化,在堿性條件下較穩(wěn)定。
普萘洛x含一個(gè)手性碳原子,其S構(gòu)型左旋體的活性較R構(gòu)型右旋體強(qiáng),目前藥用外消旋體。
本品口服吸收率在90%以上,主要在肝臟代謝,有首過(guò)效應(yīng)。生成α-萘酚,再與葡糖醛酸結(jié)合,側(cè)鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代謝物形式從腎臟排出。
α腎上腺素受體拮抗劑
α受體拮抗劑可選擇性地阻斷與血管收縮有關(guān)的僅受體效應(yīng),而與血管舒張有關(guān)的α受體效應(yīng)不受影響,血管舒張作用充分地表現(xiàn)出來(lái),故導(dǎo)致血壓下降。該類(lèi)藥物在臨床上主要用于降血壓,改善微循環(huán),治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎等! ×硗,該類(lèi)藥物還可使前列腺平滑肌舒張,用于治療良性前列腺增生,α受體拮抗劑還具有男性性功能改善作用。
維生素A類(lèi)
1.維生素A類(lèi)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和理化性質(zhì)
維生素A的結(jié)構(gòu)可分為兩部分:環(huán)已烯和共軛壬四烯側(cè)鏈。維生素A1和維生素A2的共軛壬四烯側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)均為全反式。自然界還存在一些維生素A的順式異構(gòu)體,如6一順式視黃醇、2-順式視黃醇及2,6-二順式視黃醇。這些異構(gòu)體的活性均不及全反式的維生素A1和維生素A2。維生素A理論上可有16個(gè)順?lè)串悩?gòu)體,但因?yàn)閭?cè)鏈上的甲基導(dǎo)致的立體位阻,實(shí)際上很多異構(gòu)體都不存在。
維生素A參與體內(nèi)很多氧化還原反應(yīng),其生理作用主要是維持上皮組織的正常功能。維生素A是人眼視網(wǎng)膜的桿狀細(xì)胞感光物質(zhì)——視紫質(zhì)的生物合成前體,如果維生素A缺乏,會(huì)因視網(wǎng)膜內(nèi)視紫質(zhì)的不足而患夜盲癥。
自然界中存在的另一類(lèi)黃色色素,如胡蘿b素,可在體內(nèi)分解成一分子或兩分子的視黃醇,即維生素A1醛,維生素A,醛可進(jìn)一步被還原得到維生素A。這些物質(zhì),被稱(chēng)為維生素A原,可成為人體補(bǔ)充維生素A的來(lái)源。
2.維生素A類(lèi)的代表藥物
維生素A醋酸酯(Vitamin A Acetate)為微黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。能溶于三氯甲烷、乙醚、脂肪 和油中,不溶于水。本品在空氣中易氧化,遇光易變質(zhì)。本品的化學(xué)穩(wěn)定性比維生素A好,因此臨床上 常將本品或維生素A棕櫚酸酯溶于植物油中應(yīng)用,在體內(nèi)被酶水解得到維生素A。m.P.56~60℃。
維生素A對(duì)紫外線(xiàn)不穩(wěn)定,易被空氣氧化。在加熱或有金屬離子存在時(shí),可促進(jìn)這種氧化反應(yīng)。氧化的初步產(chǎn)物是環(huán)氧化合物,這種環(huán)氧化合物在酸性介質(zhì)中發(fā)生重排,生成呋喃型氧化物,但在無(wú)氧情況下,可耐熱至120℃。
強(qiáng)心苷類(lèi)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
強(qiáng)心苷是一些從植物中提取的含甾體苷元的苷類(lèi)藥物,由糖苷基和配糖基兩部分組成,其糖苷基部分與其他甾體類(lèi)藥物有一定的差別,在強(qiáng)心苷類(lèi)分子中,環(huán)A-B和c-D之間為順式稠合,而環(huán)B-c之間為反式稠合,這種稠合方式?jīng)Q定其分子形狀呈u型,分子中位于c-10和c-13的c-18和 c-19兩個(gè)角甲基與3位羥基均為盧構(gòu)型。而l4位的盧一羥基通常為游離。在17位的內(nèi)酯環(huán)也是此類(lèi)藥物的特征之一,植物來(lái)源的強(qiáng)心苷類(lèi)化合物內(nèi)酯環(huán)通常為五元環(huán),而動(dòng)物來(lái)源的強(qiáng)心苷則為六元環(huán)。強(qiáng)心苷的糖多連接在3位的羥基上,糖的連接方式多為盧-l,4-糖苷鍵,有些糖會(huì)以乙;男问匠霈F(xiàn),由于改變了苷的脂溶性,會(huì)導(dǎo)致藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的改變。
強(qiáng)心苷類(lèi)的代謝特點(diǎn)與毒性
強(qiáng)心苷類(lèi)藥物在臨床應(yīng)用的品種較多,如地高辛(Digoxin)、洋地黃毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。該類(lèi)藥物主要通過(guò)抑制心肌細(xì)胞膜上Na+,K+-ATP酶的活性,最終產(chǎn)生正性的肌力作用。該類(lèi)藥物的有效劑量與中毒劑量接近,安全范圍小,強(qiáng)度不夠大,排泄慢,易于積蓄中毒。臨床上必須在病房監(jiān)測(cè)下使用。這類(lèi)藥物已使用了數(shù)百年,雖做了大量的研究,現(xiàn)仍未能被新型藥物代替。
強(qiáng)心苷類(lèi)的代表藥物
地高辛(Digoxin)為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。
本品是從毛花洋地黃的葉中提取得到,不宜與酸、堿類(lèi)藥物配伍。本品在體內(nèi)可迅速吸收并分布于組織中,生物利用度為60%~80%,治療血藥濃度為0.5~1.5ng/ml,而中毒血藥濃度為2ng/ml,治療窗狹窄。因此,應(yīng)嚴(yán)格控制藥品的使用劑量并監(jiān)測(cè)其生物利用度。主要用于治療充血性心力衰竭,也可用于控制快速性心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)的心室率。
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