執(zhí)業(yè)藥師考點：靶向制劑

時間：2024-08-19 10:41:09 雪桃執(zhí)業(yè)藥師我要投稿

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　　執(zhí)業(yè)藥師考點：靶向制劑 1

　　第一節(jié) 概述

　　靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統(tǒng)。

　　應具備：

　　1、定位濃集

　　2、控制釋藥

　　3、載體無毒可生物降解

　　一、分類：

　　1、被動靶向制劑：利用液晶、脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度。

　　2、主動靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導彈”，將藥物定向運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。

　　3、物理化學靶向制劑：用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　二、靶向性評價：三個參數(shù)大于1，有靶向性，越大越好

　　1、相對攝取率re

　　2、靶向效率te

　　3、峰濃度比Ce

　　第二節(jié) 被動靶向制劑

　　一、脂質體：指將藥物包封于類脂雙分子層內而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。

　　(一)、特點：

　　1、靶向性和淋巴定向性

　　2、緩釋性

　　3、細胞親和性和組織相容性

　　4、降低毒性

　　5、提高穩(wěn)定性

　　(二)、材料：磷脂、膽固醇

　　(三)、制備方法：

　　1、注入法：大多得單室<0.2um

　　2、薄膜分散法

　　3、超聲波分散法

　　4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大

　　5、冷凍干燥法

　　(四)、作用機制：作用過程分吸附、脂交換、內吞、融合

　　(五)、質量評價：

　　1、形態(tài)、粒徑及其分布

　　2、包封率及載藥量

　　3、滲透率

　　4、藥物體內分布

　　二、乳劑：靶向性特點是對淋巴有親和性。

　　(一)、淋巴定向性：由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉運。

　　(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：

　　1、乳滴粒徑

　　2、油相的影響

　　3、乳化劑的種類和用量

　　4、乳劑的類型

　　三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。

　　目的：緩釋長效、靶向

　　1、微球特性：

　　(1)、靶向性：一般為被動靶向

　　2、小于3um被肝脾巨噬細胞攝取。

　　(2)、釋藥特性：擴散、材料的溶解、材料的降解。

　　3、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。

　　第三節(jié) 主動靶向制劑

　　主動靶向制劑：包括經過修飾的藥物載體及前體藥物。

　　一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向

　　(一)、修飾的脂質體：

　　1、長循環(huán)脂質體：可避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬，延長在體內的時間。

　　2、免疫脂質體：在脂質體表面連接上某種抗體，可提高脂質體的專一靶向性。

　　3、糖基修飾的脂質體：不同糖基結合中脂質體表面，可產生不同分布。

　　(二)、修飾的微乳

　　(三)|修飾的微球

　　(四)、修飾的納米球

　　二、前體藥物：在體內經化學反應或酶反應，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。

　　第四節(jié) 物理化學靶向制劑

　　一、磁性靶向制劑：采用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球。

　　二、栓塞靶向制劑：動脈栓塞：通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術。

　　三、熱敏靶向制劑：

　　1、熱敏脂質體

　　2、熱敏免疫脂質體

　　四、PH敏感的靶向制劑：

　　1、PH敏感的脂質體

　　2、PH敏感的口服結腸定位給藥系統(tǒng)OCSDDS

　　執(zhí)業(yè)藥師考點：靶向制劑 2

　　在執(zhí)業(yè)藥師的考試中，靶向制劑是一個重要的考點。靶向制劑是指能夠將藥物有針對性地輸送到特定的組織、器官、細胞或細胞內結構，從而提高藥物治療效果，減少藥物對正常組織的副作用的一類制劑。

　　一、靶向制劑的分類

　　1.按靶向原動力分類

　　被動靶向制劑：常見的如脂質體、微球、納米粒等。這類制劑利用特定組織、器官的生理結構特點，使藥物在體內自然分布而實現(xiàn)靶向作用。例如，由于腫瘤組織的血管內皮間隙較寬、結構完整性差，且淋巴回流缺失，使得大于一定粒徑的被動靶向制劑能夠在腫瘤組織中選擇性蓄積，這一現(xiàn)象被稱為實體瘤的高通透性和滯留效應（EPR 效應）。

　　主動靶向制劑：是指用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。如修飾的脂質體、修飾的微乳、修飾的微球等。修飾的方法通常包括在載體表面連接特定的配體，如抗體、多肽、糖鏈等，使其能夠與靶細胞表面的受體特異性結合，實現(xiàn)主動靶向。

　　物理化學靶向制劑：是指應用某些物理化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。如磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH 敏感靶向制劑等。

　　2.按靶向部位分類

　　一級靶向制劑：系指達特定的靶組織或靶器官。

　　二級靶向制劑：系指進入靶部位的特殊細胞（如腫瘤細胞）釋藥，而不作用于正常細胞。

　　三級靶向制劑：系指藥物作用于細胞內的一定部位。

　　二、靶向性評價指標

　　1.相對攝取率（re）：re 大于1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性，re越大，靶向效果越好。

　　2.靶向效率（te）：te 值越大，表明該制劑對靶器官比非靶器官有選擇性。

　　3.峰濃度比（Ce）：Ce 越大，表明改變藥物分布的效果越明顯。

　　三、靶向制劑的特點

　　1.提高藥物的治療效果：能夠將藥物集中輸送到病變部位，提高局部藥物濃度，增強藥效。