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川麥冬須根超細(xì)微粉的特征研究

時(shí)間:2020-08-04 18:37:14 藥學(xué)畢業(yè)論文 我要投稿

川麥冬須根超細(xì)微粉的特征研究

  隨著我國(guó)中藥產(chǎn)業(yè)化和現(xiàn)代化研究方向的確立,超細(xì)粉體技術(shù)已逐漸被應(yīng)用到中藥領(lǐng)域中來(lái),下面是一篇關(guān)于川麥冬須根超細(xì)微粉特征探究的論文范文,歡迎閱讀借鑒。

川麥冬須根超細(xì)微粉的特征研究

  【摘要】 目的探索川麥冬須根普通粉和超細(xì)微粉間表面特性和溶出性的差異,以便更好地利用川麥冬須根資源。方法通過(guò)普通光學(xué)顯微鏡、電子顯微鏡對(duì)普通粉和超細(xì)微粉的形態(tài)學(xué)觀察,通過(guò)對(duì)粒徑、分布寬度、比表面積、松密度、壓縮度及其浸出物測(cè)定等方法對(duì)其普通粉和超細(xì)微粉進(jìn)行比較分析。結(jié)果與普通粉相比,超細(xì)微粉顆粒大小均勻,平均粒徑D50為15.108μm,較普通粉降低5.8倍;松密度和壓縮度下降;比表面積提高2.6倍;水、醇浸出物的干膏率分別增加45%和457%。結(jié)論川麥冬須根經(jīng)超細(xì)粉碎后,顆粒大小分布均勻,均質(zhì)度明顯改善,比表面積及水、醇溶性物的溶出量顯著增加,從而生物利用度提高。

  【關(guān)鍵詞】 超細(xì)微粉體; 川麥冬; 須根; 溶出量; 粉體學(xué)特征

  麥冬Ophiopogon japonicus(Thunb.)Ker.Gawl 為百合科多年生草本植物, 以塊根供藥用。其主流商品為浙麥冬和川麥冬。川麥冬主產(chǎn)于四川省綿陽(yáng)市涪城區(qū)、游仙區(qū)和三臺(tái)縣,是著名的川產(chǎn)道地藥材,素有“綿麥冬”之稱。麥冬作為一種常用的藥材,《中國(guó)藥典》2005版所收載的中藥制劑中約有四十多種藥劑處方需要麥冬,其市場(chǎng)需求大。但由于麥冬的生產(chǎn)周期長(zhǎng),加上其原生栽培環(huán)境的變遷、多年連作造成病蟲害嚴(yán)重,品種退化,土壤污染加劇等原因,導(dǎo)致麥冬產(chǎn)量和品質(zhì)下降,無(wú)法滿足市場(chǎng)要求,因此,有許多學(xué)者進(jìn)行了麥冬新藥用部位探索研究。研究表明,麥冬須根所含的甾體皂苷、高異黃酮類、多糖等有效成分和塊根一致,甚至含量高于塊根[1~3]。超細(xì)微粉技術(shù)是近年發(fā)展起來(lái)的應(yīng)用現(xiàn)代物理或化學(xué)方法對(duì)材料進(jìn)行微粉化的新技術(shù)[4]。隨著我國(guó)中藥產(chǎn)業(yè)化和現(xiàn)代化研究方向的確立,超細(xì)粉體技術(shù)已逐漸被應(yīng)用到中藥領(lǐng)域中來(lái)[5]。本研究對(duì)川麥冬須根通過(guò)氣流粉碎后的.超細(xì)微粉的表面特性、溶出特性與普通粉進(jìn)行比較研究,旨在為進(jìn)一步合理使用麥冬須根和新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)提供理論依據(jù)。

  1 儀器與材料

  1.1 主要實(shí)驗(yàn)儀器及設(shè)備 TM-1000電子掃描顯微鏡(日本日立);Mastersizer 2000激光粒度分析儀(英國(guó)馬爾文); JZL-100氣流粉碎機(jī)(綿陽(yáng)巨子超微粉體科技有限公司);TG328A型電子分析天平(上海分析天平廠);DHG9070A型電熱恒溫鼓風(fēng)干燥機(jī)(上海精宏實(shí)驗(yàn)設(shè)備有限公司)。

  1.2 藥材與試劑川麥冬須根,購(gòu)于四川三臺(tái)GAP生產(chǎn)基地。川麥冬須根超細(xì)微粉:由綿陽(yáng)巨子超微粉體科技有限公司加工提供;川麥冬須根普通粉:將所購(gòu)川麥冬須根經(jīng)揀選、清洗、干燥后用小型植物粉碎機(jī)粉碎后過(guò)三號(hào)篩而得。實(shí)驗(yàn)中所用試劑均為分析純。

  2 方法

  2.1 顯微學(xué)研究分別取川麥冬須根普通粉及超細(xì)微粉適量,用水合氯醛透化,置顯微鏡下觀察。

  2.2 電鏡觀察分別取川麥冬須根普通粉及超細(xì)微粉適量,置于載物容器內(nèi),在加速電壓15 000 V,放射電流85.0 mA±的條件下進(jìn)行觀察。

  2.3 粒徑的測(cè)定分別取川麥冬須根普通粉及超細(xì)微粉適量,加入適量分散劑將樣品超聲分散后用激光粒度分析儀測(cè)定粒徑、比表面積等相關(guān)參數(shù)。

  2.4 松密度的測(cè)定松密度ρb又稱堆密度,是指粉體質(zhì)量W除以該粉體所占容器的體積Vb求得的密度。松密度是反應(yīng)粉體充填性的指標(biāo)之一,在片劑和膠囊劑的裝填過(guò)程中具有重要意義,松密度大有利于粉末的充填。分別取麥冬超細(xì)微粉及麥冬普通粉適量, 按文獻(xiàn)[6] 方法進(jìn)行測(cè)定。

  2.5 流動(dòng)性的測(cè)定壓縮度是粉體流動(dòng)性的重要指標(biāo),其大小反映粉體的凝聚性、松軟狀態(tài)。壓縮度≤20%流動(dòng)性好,壓縮度增大時(shí)流動(dòng)性下降,當(dāng)C值達(dá)到40%~50%時(shí)粉體很難從容器中自動(dòng)流出。按照文獻(xiàn)[7]方法進(jìn)行測(cè)定。

  2.6 浸出物測(cè)定 依據(jù)《中國(guó)藥典》附錄Ⅹ A浸出物測(cè)定法[8]中的水溶性浸出物測(cè)定法和醇溶性浸出物測(cè)定法進(jìn)行測(cè)定。

  3 結(jié)果與分析

  3.1 川麥冬須根超細(xì)微粉的形態(tài)學(xué)觀察川麥冬須根經(jīng)過(guò)超微粉碎后,粉體顏色由黃白色變成淺灰白色,其普通粉及超細(xì)微粉的顯微結(jié)果見(jiàn)表1,普通粉中能明顯觀察到團(tuán)塊狀物,呈現(xiàn)植物組織結(jié)構(gòu),而超細(xì)微粉中藥材特征顯微結(jié)構(gòu)不明顯。經(jīng)超細(xì)微粉化后粉末粒徑明顯減小,大小均勻,有利于有效成分的釋放。表1 川麥冬須根普通粉與超細(xì)微粉的顯微學(xué)比較

  在掃描電鏡下,川麥冬須根普通粉有完整的藥物組織結(jié)構(gòu)出現(xiàn)(圖1-A);而川麥冬須根超細(xì)微粉呈均勻分布, 沒(méi)有完整的藥物組織結(jié)構(gòu)和完整的細(xì)胞形態(tài), 只能觀察到細(xì)胞碎片(圖1-B)。

  A:普通粉(100×) B:超細(xì)微粉(600×)

  3.2 川麥冬須根超細(xì)微粉的粉體學(xué)特征由表2可見(jiàn),超細(xì)微粉的特征粒徑(D50:中位徑,表示樣品中小于和大于它的顆粒各占50%;D90:表示樣品中小于它的顆粒占90%)遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于普通粉,且粒徑范圍較窄,D50、D90分別降低了5.8、6.5倍,均一性好;比表面積比普通粉增加近260%。由于人體對(duì)中藥有效成分的溶出及吸收與藥物的粒徑和比表面積直接相關(guān),比表面積的增加有助于藥物的溶解與吸收,因此在粉末直接入藥的情況下,超細(xì)微粉能發(fā)揮更快、更高的療效。

  粉末的松密度主要取決于粒子大小的分布、形狀及彼此黏附的趨勢(shì)。超細(xì)微粉的松密度明顯大于普通粉(見(jiàn)表2),這也印證了其在粒徑分布上更集中,顆粒大小更均一。同時(shí)也提示用相同的生藥劑量制劑而超細(xì)微粉制劑的體積更小。

  粉末的流動(dòng)性對(duì)于生產(chǎn)工藝非常重要,由表2我們可知,超細(xì)微粉的壓縮度增大明顯,從而流動(dòng)性下降,因此制劑過(guò)程中需要注意和調(diào)整。表2 川麥冬須根普通粉與超細(xì)微粉的粉體學(xué)特征

  3.3 川麥冬超細(xì)微粉的溶出量考察由表3可見(jiàn),超細(xì)微粉浸出物的量明顯增加,其中水溶性浸出物的干膏率提高約45%,而醇溶性浸出物的干膏率與普通粉相比,增加了4.57倍。表3 麥冬普通粉與超細(xì)微粉的溶出量比較

  4 討論

  中藥的主要有效成分通常分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì), 且以細(xì)胞內(nèi)為主, 若細(xì)胞破壁, 則有利于提高藥材細(xì)粉的比表面積, 促進(jìn)有效成分的擴(kuò)散和吸收, 尤其對(duì)被動(dòng)轉(zhuǎn)移的藥物(多數(shù)藥物為被動(dòng)轉(zhuǎn)移)以及難溶性藥物具有重要意義[5]。川麥冬須根經(jīng)過(guò)超細(xì)粉碎,其粉體的粒徑更小且分布均勻,均質(zhì)度明顯改善,比表面積顯著增大,超細(xì)微粉的浸出物的量明顯增加,尤其是醇溶性的浸出物的干膏率增加4倍多,從而有可能大大提高生物利用度。

  為了更好的利用川麥冬須根,還需要對(duì)該超微粉的主要藥效成分的提取工藝及不同劑型制備的做進(jìn)一步的研究。

  致謝:在超微細(xì)粉的加工過(guò)程中得到綿陽(yáng)巨子超微粉體科技有限公司的大力支持,在此深表感謝。

  【參考文獻(xiàn)】

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  [4] 李鳳生. 超細(xì)粉體技術(shù)[M]. 北京:國(guó)防工業(yè)出版社,2000:1.

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  [6] 崔福德.藥劑學(xué),第6版[M]. 北京:人民衛(wèi)生出版社,2007,328:331.

  [7] 國(guó)家藥典委員會(huì).中國(guó)藥典,Ⅰ部[S]. 北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005:附錄, 56.

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