美洛西林臨床用藥

時(shí)間：2024-08-24 10:13:32 藥學(xué)畢業(yè)論文我要投稿

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美洛西林臨床用藥

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　　【摘要】

　　本品為半合成青霉素類抗生素。目的美洛西林臨床用藥。方法參考文獻(xiàn)資料結(jié)合臨床經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人每日2～6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按每日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg；肌內(nèi)注射每日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8h1次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6h靜脈注射1次。

　　【關(guān)鍵詞】

　　美洛西林用藥

　　【商品名或別名】天林，力揚(yáng)，凱韋可，Mezlin。

　　【藥物概述】本品為半合成青霉素類抗生素。

　　【藥動(dòng)學(xué)】成人靜脈注射本品1g、2g后15min平均血藥濃度分別為53.4g/ml、152g/ml，1h后分別為12.8g/ml、47.8g/ml，6h后已無(wú)法測(cè)得血藥濃度，血消除半衰期（t1/2）分別為39min、45min，6h后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1h內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5g/ml，1h后為28.3g/ml，血消除半衰期（t1/2）為40min。本品在膽汁中濃度極高，1h內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070g/ml，6h后仍保持63.5～300g/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。

　　本品到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。其生物半衰期約為lh，肌內(nèi)注射約為1.5h，小于7日的新生兒約為4.3h。在新生兒靜脈滴注100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5h后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23g/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3g/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。

　　妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2h后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10g/ml。

　　【用藥指征】用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

　　【用法與用量】肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。

　　成人每日2～6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。

　　兒童，按每日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg；肌內(nèi)注射每日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8h1次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6h靜脈注射1次。

　　【藥物相互作用】

　　+本品可加強(qiáng)華法林的作用。

　　—氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺類藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。

　　—本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。

　　—本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。

　　—避免與酸堿性較強(qiáng)的藥物配伍，pH4.5以下會(huì)有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上效價(jià)下降較快。

　　±丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺類藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長(zhǎng)，毒性也可能增加。

　　±與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。

　　【禁忌證】對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏者禁用。

　　【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌內(nèi)注射局部疼痛和皮疹，且多在給藥過(guò)程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。

　　少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸粒細(xì)胞一過(guò)性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見(jiàn)。未見(jiàn)腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反應(yīng)。

　　【用藥指導(dǎo)】

　　1、用藥前需做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。

　　2、交叉過(guò)敏反應(yīng)對(duì)一種青霉素類抗生素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過(guò)敏。也可對(duì)青霉胺或頭孢菌素類過(guò)敏。

　　3、腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。

　　4、下列情況應(yīng)慎用有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。

　　5、對(duì)診斷的干擾①用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者則不受影響；②大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；③可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

　　6、應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。

　　7、本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)道，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍需權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

　　8、老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

　　【制劑與規(guī)格】針劑：①0.5g；②1.0g。

　　【貯藏】密封，在干燥涼暗處保存。

　　參考文獻(xiàn)

　　[1]周自永,王世祥.新編常用藥物手冊(cè),第3版.北京:金盾出版社,2000,248-249.

　　[2]竺新影.藥理學(xué)[M].第3版.北京:人民衛(wèi)生出版社,1995.149.

　　[3]王榮耕,牛新華,劉梅;美洛西林[J];精細(xì)與專用化學(xué)品;2001年15期.

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