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談兒童用中藥制劑的劑型研制進(jìn)展
摘要：兒童處于生理上的發(fā)育期，人體機(jī)能與成人存在區(qū)別，兒科給藥應(yīng)結(jié)合藥物性質(zhì)、兒科生理、病理、用藥等特點(diǎn)來選擇適宜的劑型［1］。中醫(yī)中藥作為幾千年積累傳承下來的經(jīng)驗(yàn)科學(xué)，在兒科臨床治療有其獨(dú)到之處，尤其是中藥，隨著研究的不斷深入，在新品種開發(fā)和新劑型研制方面有重大進(jìn)展［2］。
關(guān)鍵詞: 中藥制劑
1 口服給藥制劑
兒科臨床中，兒童服用固體藥物有一定難度，所以在傳統(tǒng)口服劑型中，以糖漿劑、合劑、口服液、混懸劑、顆粒劑等應(yīng)用較多，兒童用片劑多制備成泡騰片、分散片、口服速溶片、咀嚼片等形式［3］，并加入適當(dāng)?shù)某C味劑調(diào)節(jié)口感，方便兒童服用。結(jié)合兒科用藥特點(diǎn)，近年來開發(fā)出許多新劑型。
1.1 緩釋、控釋制劑
緩釋制劑系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑，緩釋制劑可提供比較平穩(wěn)的血藥濃度，減少副作用，維持持久的藥效�？蒯屩苿┫抵杆幬锬茉陬A(yù)定時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。緩釋、控釋制劑可定位、定速、定時(shí)釋放，減少患兒服藥次數(shù)，可利于降低藥物的毒副作用，可減少患兒用藥總劑量，用最小劑量達(dá)到最大藥效。緩釋、控釋制劑受胃腸道因素影響小，可避免肝臟的首過效應(yīng)，釋藥平穩(wěn)、恒定，副反應(yīng)少，提高了臨床用藥安全性與有效性，具有適合兒童用藥的特點(diǎn)。如雷公藤緩釋片所含乙酸乙酯提取物與普通片相當(dāng)，每日劑量相同，但生物利用度提高，毒副作用減輕。中藥口服緩釋、控釋制劑的研究發(fā)展很快，上市品種逐步增加，是目前中藥新制劑研究的熱點(diǎn)［4］。
1.2 中藥泡騰劑
中藥泡騰劑是指加水后可迅速崩解成溶液或混懸液的片劑或顆粒，是近幾年發(fā)展起來的一種新劑型。本劑型含有適量泡騰崩解劑，沖服時(shí)遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，促使顆�？焖俦郎⑷芙�。這種劑型在中藥湯劑和糖漿劑基礎(chǔ)上發(fā)展而來，具有起效迅速、易吸收等特點(diǎn)，解決了嬰幼兒患者服用固體藥片的困難，是兒科用藥一種比較理想的劑型。代表品種有山楂泡騰顆粒和小兒腸胃康泡騰片等［5］。
1.3 口服微囊
是以天然或合成的高分子材料為囊材,將固體或液體藥物包裹而成的一種微小膠囊［6］。該類制劑隔離外界與藥物接觸，可防止藥物揮發(fā)、氧化、水解，尤其適用于芳香類中藥，如荊芥油、薄荷油等揮發(fā)油沸點(diǎn)低，易揮發(fā)，又不溶于水，制成微囊后穩(wěn)定性良好,既可防止其散發(fā)，又利于攜帶，便于服用。同時(shí)，微囊制劑可以掩蓋中藥的不良?xì)馕叮黾恿藘和幍捻槕?yīng)性。微囊還可延長(zhǎng)或控制藥物的釋放，制成長(zhǎng)效制劑；囊膜有隔離藥物與外界的接觸的作用，減少與復(fù)方制劑的配伍禁忌。
1.4 中藥茶劑
是指含茶或不含茶的藥物經(jīng)粉碎、加工的粗末制品或加入適宜黏合劑制成的方塊狀制品,以沸水浸泡取汁服用［7］。近年來開發(fā)的新型茶劑袋泡茶更便于攜帶和服用，在療效、劑量、外觀和味覺上都得到了改善,容易被家長(zhǎng)和小兒接受,有較好的市場(chǎng)前景［8］。
2 口腔給藥劑型
主要是口腔崩解片。是指在口腔內(nèi)可快速崩解、分散或溶解于唾液中的片劑�；颊叻脽o需用水或只需少量水，幾十秒內(nèi)即可在口腔速崩或速溶，具有服用方便，起效快，生物利用度高等特點(diǎn)。國(guó)內(nèi)文獻(xiàn)從主藥及輔料的溶解性角度考慮將其分為口腔速崩片(口崩片)和口腔速溶片(口溶片)兩類［9］。近年來口腔崩解片技術(shù)基本成熟，我國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)也已經(jīng)將口腔崩解片列為一種新劑型，并已有多種藥物的口腔崩解新制劑獲得藥品注冊(cè)申請(qǐng)。如治療兒童肺熱咳嗽、痰多氣喘的小兒清熱止咳口腔崩解片等。但中藥口腔崩解片研制的難點(diǎn)在于中藥的掩味技術(shù)，可通過添加甜味劑或矯味劑、應(yīng)用噴霧干燥技術(shù)和包衣技術(shù)等手段解決［10］。
3 非口服給藥制劑
非口服給藥劑型一般起效迅速，可避免藥物口服時(shí)受肝臟首過作用的破壞，而且又可減少藥物對(duì)肝臟的毒副作用，對(duì)于肝、腎功能尚未發(fā)育完善的兒童，特別是不能或不愿吞服藥物及伴有嘔吐癥狀的患兒尤其適用。
3.1 透皮吸收制劑
中藥透皮吸收劑型是對(duì)兒童，特別是嬰幼兒，其皮膚表皮比成年人薄，角質(zhì)層也較薄，皮膚對(duì)藥物的可穿透性比成年人大，在用藥劑量上應(yīng)嚴(yán)加控制。
3.1.1 貼膏劑
中藥貼膏劑采用制劑學(xué)方法使藥物透過皮膚屏障，經(jīng)皮下毛細(xì)血管吸收入血，發(fā)揮局部或全身作用［11］。該制劑不需口服,不被肝臟首過效應(yīng)破壞，提高了藥物的生物利用度。并且皮膚角質(zhì)層還具有貯存作用,使血藥濃度曲線平緩,恒定輸藥、控制血藥濃度,可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，如中藥小兒感冒退燒貼是以穴位貼劑形式，用于小兒感冒退燒［12］。值得一提的是，將藥材提取物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于裱褙材料上制得的巴布膏劑近年來發(fā)展迅速，因其具有載藥量大，與皮膚生物相容性好，藥物釋放、吸收好，使用方便，不污染衣物等特點(diǎn)，被認(rèn)為是一種具有廣闊發(fā)展前景的透皮吸收劑型［13］。
3.1.2 中藥浴劑
中藥浴劑是藥材提取物加營(yíng)養(yǎng)劑、透皮促進(jìn)劑、軟化劑等輔料制備而成的一種液體制劑［14］。具有使用方便,患兒愿意接受等優(yōu)點(diǎn)，較適合嬰幼兒濕疹、膿瘡、皮炎、蕁麻疹等皮膚病以及局部高熱患兒的治療，如雙花洗液。
3.2 呼吸道給藥制劑
主要是氣霧劑。是指藥材提取物或藥物細(xì)粉與適宜的拋射劑裝在具有特制閥們系統(tǒng)的耐壓密封容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈細(xì)霧狀或細(xì)粉狀定量或少量噴出的制劑。氣霧劑劑量小,分布均勻,奏效快,使用方便，吸入時(shí)可減少胃腸道副作用,外用則避免對(duì)創(chuàng)面的刺激性，具有速效和定位準(zhǔn)確等特點(diǎn)［15］。兒科臨床多用于呼吸系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)疾病的治療。如中藥霧化吸入應(yīng)用于兒童反復(fù)呼吸道感染，臨床效果很好［16］。
3.3 直腸給藥制劑
直腸給藥是一種重要的給藥途徑。直腸給藥劑型主要是栓劑和中藥灌腸劑，在引入腸道后能與直腸分泌液混合，逐漸釋放藥物，藥物經(jīng)直腸黏膜下毛細(xì)血管吸收，發(fā)揮局部或全身的治療作用。
3.3.1 中藥新型栓
栓劑給藥方便，吸收迅速，從生物利用度看，藥物的吸收速率僅次于注射劑，尤其適合小兒使用［17］。在傳統(tǒng)栓劑的基礎(chǔ)上，現(xiàn)在又出現(xiàn)了中空栓劑和雙層栓劑等新型栓劑。中空栓劑由日本人渡道善造于1984年首先報(bào)道［18］，栓中有一空心部分，可供充填各不同類型藥物。如水合氯醛中空栓在兒童鎮(zhèn)靜方面取得了很好療效。雙層栓劑可制成內(nèi)外兩層或上下兩層，如雷公藤雙層栓，前端為空白基質(zhì)，后端含有藥物，在直腸內(nèi)，栓劑前端融化可形成液態(tài)的基質(zhì)屏障層，可有效阻止后端所釋藥物向上擴(kuò)散，避免了相當(dāng)一部分藥物由直腸上靜脈經(jīng)門-肝系統(tǒng)吸收，而直接從直腸下靜脈和肛門靜脈繞過肝臟，進(jìn)入大循環(huán)，
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