頭孢菌素類抗生素的最新研究進(jìn)展論文

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　　摘要：頭孢菌素類抗生素是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。頭孢菌素類抗生素已經(jīng)經(jīng)歷了四代的發(fā)展。本文對(duì)頭孢菌素類抗生素的最新研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。

　　關(guān)鍵詞：頭孢菌素類；抗生素；進(jìn)展；研究

　　頭孢菌素類抗生素是指分子中含有頭孢烯的半合成抗生素[1—3]。頭孢菌素類抗生素可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌[4—6]。頭孢菌素類抗生素對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng)，具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶等優(yōu)點(diǎn)。頭孢菌素類抗生素是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素[7—8]。本文對(duì)頭孢菌素類抗生素的最新研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。

　　1頭孢菌素類抗生素簡介

　　1948年發(fā)現(xiàn)了頭孢菌素，1961年確定了頭孢菌素C的結(jié)構(gòu)，到目前為止已開發(fā)了50多個(gè)品種。頭孢菌素類抗生素具有具有抗菌譜廣、耐酸、耐堿、低致敏、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶等優(yōu)點(diǎn)。根據(jù)頭孢菌素類抗生素對(duì)β—內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及其開發(fā)年代可分為四代。第一代頭孢菌素是20世紀(jì)60年代及70年代初開發(fā)的，主要應(yīng)用于革蘭氏陽性菌感染，治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用，但由于腎毒性較大，已趨向淘汰。第一代頭孢菌素主要有頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢噻啶、頭孢唑林、頭孢匹林、頭孢乙氰鈉、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素為20世紀(jì)70年代中期開發(fā)，抗菌譜也較第一代廣，其特點(diǎn)是對(duì)革蘭陰性菌的抗菌效能較強(qiáng)。第二代頭孢菌素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為兩小類，即酰胺型頭孢烯和頭霉素類。第二代頭孢菌素主要有頭孢呋辛（cefuroxime）、頭孢替坦（cefotetan）、氯碳頭孢（loracabef）等。酰胺型頭孢烯類抗革蘭氏陰性桿菌的作用優(yōu)于第一代頭孢菌素。頭霉素類對(duì)革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，且具有抗厭氧菌和需氧菌的雙重廣譜特性。第三代頭孢菌素于20世紀(jì)70年代中期至80年代初被開發(fā)，與第一、二代相比，其抗菌譜更廣，抗菌活性更強(qiáng)。第三代頭孢菌素對(duì)綠膿桿菌、脆弱擬桿菌、痢疾桿菌、沙門氏桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、塞拉蒂氏菌、產(chǎn)氣桿菌等均有顯著的抗菌作用。第三代頭孢菌素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為三小類：酰胺型頭孢烯類、頭霉素類、氧頭霉素。第三代頭孢菌素主要有頭孢噻肟、頭孢米諾、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢三嗪和頭孢他定等。第四代頭孢菌素于20世紀(jì)80年代中后期及90年代初被開發(fā)，它們對(duì)青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力，可通過革蘭陰性菌外膜孔道迅速擴(kuò)散到細(xì)菌周圍并維持高濃度。第四代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌具有很強(qiáng)活性。第四代頭孢菌素主要有頭孢匹羅、頭孢唑蘭、頭孢噻利等。

　　2頭孢菌素類藥物市場與發(fā)展概述

　　2.1國外頭孢菌素市場份額與研究開發(fā)狀況

　　2.1.1國外頭孢菌素市場狀況

　　全球抗感染藥物市場排名前4位分別是：頭孢菌素類抗生素、氟喹諾酮類、半合成青霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。國外頭孢菌素類抗生素在抗感染藥物中占較大比重，約占抗感染藥銷售額的40%。

　　2.1.2國外頭孢菌素產(chǎn)品研發(fā)狀況

　　頭孢菌素類抗生素已上市了50多個(gè)品種。現(xiàn)階段，我國生產(chǎn)的頭孢菌素主要用于滿足國內(nèi)市場需求。近幾年，全球頭孢菌素的研究開發(fā)明顯減緩，臨床研究開發(fā)的品種明顯減少。但研究開發(fā)仍在深入地進(jìn)行著，許多新化合物具有蛋白酶抑制劑的功效[9]。頭孢菌素類抗生素發(fā)展于減緩的趨勢(shì)。

　　2.2國內(nèi)頭孢菌素類藥物市場及發(fā)展態(tài)勢(shì)

　　隨著頭孢菌素上游原料藥國產(chǎn)化進(jìn)程的全面提速，帶動(dòng)了第二、第三代大宗頭孢菌素產(chǎn)量的增長。國內(nèi)頭孢菌素市場正處于不斷上市的發(fā)展時(shí)期，需求量不斷增加。隨著國產(chǎn)化的比例增大，價(jià)格也不斷下降。我國頭孢菌素類藥物研發(fā)起步較晚，生產(chǎn)技術(shù)待提高，自主品種少，但發(fā)展趨勢(shì)較快。

　　3頭孢菌素類抗生素的研究進(jìn)展與應(yīng)用前景

　　3.1頭孢菌素類抗生素的研究近況

　　近年來的頭孢菌素類抗生素主要研究開發(fā)方向：一是研究尋找提高抗革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌活性的新一代頭孢菌素；二是開發(fā)一類與其它藥物組合而成的復(fù)方制劑；三是對(duì)活性高的化合物進(jìn)行修飾，改善藥學(xué)性質(zhì)。

　　3.1.1新型頭孢菌素類抗生素

　　尋找抗菌譜廣、活性高的新型頭孢菌素類抗生素。目前研究的熱點(diǎn)是對(duì)頭孢烯酸的7—位氨基用氨基噻唑肟修飾。

　　3.1.2頭孢菌素+酶抑制劑類復(fù)方制劑

　　由于復(fù)方制劑可協(xié)同和增強(qiáng)頭孢菌素類抗生素的藥效，已成為又一研究熱點(diǎn)[10]。復(fù)方制劑具有廣譜抑酶作用和較高的穩(wěn)定性，已成為臨床應(yīng)用中的重要品種。在已開發(fā)頭孢菌素類復(fù)方制劑有羥氨芐西林/克拉維酸、頭孢哌酮、頭孢噻肟/舒巴坦等。由輝瑞公司研制開發(fā)的β—內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑舒巴坦與頭孢哌酮的復(fù)方制劑，不僅對(duì)各種耐藥菌的抗菌作用明顯加強(qiáng)，而且擴(kuò)大了第三代頭孢菌素的抗菌譜[11—13]。

　　3.2我國研究進(jìn)展

　　國家已經(jīng)制訂了“十二五”醫(yī)藥科技發(fā)展規(guī)劃，重點(diǎn)開發(fā)的頭孢品種有：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢噻利、頭孢卡品酯、頭孢唑蘭、頭孢唑肟丙匹酶等。加大頭孢菌素類抗生素現(xiàn)有品種工藝的研究，提高其收率，改進(jìn)工藝，降低藥物的不良反應(yīng)。加大對(duì)特殊耐藥菌的研發(fā)力度。隨著人民生活水平的不斷提高，對(duì)醫(yī)藥產(chǎn)品的需求也越來越強(qiáng)烈，所以頭孢菌素市場潛力較大，具有較好的發(fā)展前景。在當(dāng)前激烈的國內(nèi)外市場競爭形勢(shì)下，發(fā)展技術(shù)含量高、內(nèi)在質(zhì)量優(yōu)異的產(chǎn)品，才能有效增強(qiáng)企業(yè)的抗風(fēng)險(xiǎn)能力。

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